发布时间 : 星期日 文章药物化学复习题目更新完毕开始阅读e6c3b5d95022aaea998f0f7d
使时效延长。
第二节 肾上腺素能受体拮抗剂
β受体阻断剂
典型药物 盐酸普萘洛尔
拓展提高
β受体阻断剂的构效关系
β受体阻断剂对芳环部分的要求不甚严格，苯、萘、芳杂环和稠环等均可。在芳氧丙醇胺类中，苯环对位
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHHCl取代的化合物，对β1受体具较好的选择性，如阿替洛尔。
β受体阻断剂的侧链部分与β受体激动剂在受体的结合部位相同，其立体选择性是一致的。在芳基乙醇胺
类中，与醇羟基相连的β位碳原子以R-构型活性较强，而在芳氧丙醇胺类中，S构型在立体结构上与芳基乙醇胺类的R-构型相当。
侧链氨基以异丙基或叔丁基取代的仲醇结构活性较好。 同步测试 单项选择题
１.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（ D ）。
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 ２.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（ B ）。
A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．伪麻黄碱 D．麻黄碱 ３.无儿茶酚胺结构的药物是（ C ）。
A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．沙丁胺醇 D．异丙基肾上腺素 ４.喘息定是下列哪种药物的别名（ D ）。
A．特布他林 B．麻黄碱 C．克仑特罗 D．盐酸异丙基肾上腺素 ５．可以口服且给药时效最长的药物是（ B ）
A．去甲肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．异丙基肾上腺素 ６．含有两个手性碳原子的药物是（C ）。
A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．异丙基肾上腺素 ７.下列可与碱性硫酸铜试液反应，产生紫色络合物的药物是（ D ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．沙丁胺醇 D．麻黄碱 ８.化学结构为 的药物是：（D ）。
A．盐酸苯海拉明 B．盐酸阿托品 C．盐酸麻黄碱 D．盐酸普萘洛尔 9．属于β受体激动剂的药物是（C ）。
A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 异丙基肾上腺素 D. 普萘洛尔 10．能够产生重氮化-偶合反应的药物是（ C ）
A. 麻黄碱 B. 肾上腺素 C. 异丙基肾上腺素 D. 克仑特罗 多项选择题
１．在一定条件下可与FeCl3试液反应呈色的药物有（ ABC ）。
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙基肾上腺素 D．麻黄碱 E．普萘洛尔 ２. 易发生自动氧化而变质的药物有（ ABCE ）。
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙基肾上腺素 D．麻黄碱 E．普萘洛尔 ３.下列哪些药物具有儿茶酚胺结构（ABD ）。
A．多巴胺 B．异丙基肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．阿替洛尔
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４.对肾上腺素能受体激动剂构效关系叙述正确的是（ABDE ）。 A．苯环与侧链氨基相隔2个碳原子时作用较强
B．苯环上引入羟基时作用强度增加 C．碳原子上引入甲基毒性降低
D．通常R-构型光学异构体活性较强 E．侧链氨基上的烃基增大，β受体效应逐渐增强 5．引起异丙基肾上腺素氧化的外界影响因素是（ABCD )
A.水 B.碱性 C.重金属离子 D.温度 E.空气 区别题
１．盐酸肾上腺素与盐酸麻黄碱
２. 普萘洛尔与多巴胺
3.克仑特罗与肾上腺素 问答题
１.试说明为什么苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂作用时间较长？
答：苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂分子结构中不含有邻二酚羟基，在体内不易被儿茶酚-O-甲基转移酶代谢，所以作用时间较长。 ２. 简述β受体阻断剂的结构特征 答：（1）分子中都有芳香环结构。 （2）芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。
（3）N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。 第八章 心 血 管 系 统 药 物 第一节 降 血 脂 药 苯氧乙酸类 典型药物 氯贝丁酯
非诺贝特
课堂活动 P151
相同点：三者分子中都具有苯氧基、烷氧羰基结构， 烷氧羰基的邻位碳原子均为二甲基取代形成季碳，苯环上均有取代基
不同点：苯环与之间烷氧羰基并非均为2个原子三者的烷氧羰基并非均成酯苯环数目不同且苯环上有不同的取代基
羟甲戌二酰辅酶A还原酶抑制剂
洛伐他汀和辛伐他汀均是前体药物，分子中具有内酯环，口服后可被水解（主要在肝脏），内酯环打开，转化为β-羟基酸显效。
ClCOOCH3CCOOCH(CH3)2CH3ClOCCOOC2H5CH3CH3 18
第二节 抗 心 绞 痛 药 相关链接
钙离子、钙通道和钙通道阻滞剂主要生理意义
钙离子是心肌和血管平滑肌兴奋收缩偶联中的关键物质。钙通道是细胞膜中蛋白质小孔，主要为Ca2＋进入细胞内的通道。钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blocker）也称钙拮抗剂，能选择性地阻滞钙离子经细胞膜上的钙通道进入细胞内，减少细胞内的Ca2＋浓度。导致心肌收缩力减弱、心率减慢、心输出量减少，从而减少心肌作功和耗氧量；同时冠状血管和外周动脉血管松弛，外周阻力降低，血压下降。因此，临床上除了用于抗心绞痛，还用于抗心律失常和抗高血压，是治疗心血管疾病的重要药物。 典型药物 硝苯地平
扩展提高
二氢吡啶（DHP）类的构效关系
二氢吡啶类是目前临床上特异性最高、作用最强的一类Ca-A，对二氢吡啶的构效关系研究认为： （1）l，4-二氢吡啶环是必需的，改为吡啶则活性消失。环上氮不被取代时活性最佳。 （2）2，6-位取代基应为低级烷烃。
（3）3，5-位取代基为酯基是必要的，如换为乙酸基或氰基则活性大为降低。 （4）C4为手性时，有立体选择作用，其S构型活性较强，临床用外消旋体。 （5）4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。 第三节 抗 心 律 失 常 药 钠通道阻滞剂 盐酸美西律
拓展提高
CH3CH3OCH2CH(CH3)NH2HClH3CH3COOC56432NO2COOCH3NH1CH3抗心律失常药物的构效关系：
抗心律失常药物按作用方式可分为两种类型，第一种类型药物结构差别较大，称为非特异性作用药物。另一类药物作用于肾上腺素能β受体，属受体阻断剂，是特异性作用药物。此处只讨论非特异性抗心律失常药物的构效关系。
第四节 抗 高 血 压 药 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 依那普利
典型药物 卡托普利
同步测试 单项选择题
１.下列哪项叙述与硝苯地平不符（ C ）。
A．又名硝苯吡啶、心痛定 B．常用于预防和治疗冠心病、心绞痛
CH3SHCH2CHOCNCOOHCOOCH2CH3CH2CH2CHNHCHCOCH3NCOOH 19
C．极易溶解于水 D．遇光极不稳定，易发生歧化作用 ２.下列叙述中与硝酸异山梨酯相符的是（ D ）。 A．溶于水 B．用于抗心律失常
C．可发生重氮化-偶合反应 D．在强热或撞击下会发生爆炸 ３.可发生异羟肟酸铁反应的药物是（A ）。
A．氯贝丁酯 B．硝苯地平 C．普萘洛尔 D．肾上腺素 ４.可发生重氮化-偶合反应的药物是：（A ）
A．普鲁卡因胺 B．硝苯地平 C．普萘洛尔 D．肾上腺素 ５.降压药卡托普利的类型是（ B ）。
A．钙敏化剂 B． ACEI C．钙拮抗剂 D．肾上腺素能受体拮抗剂 6.具有酰胺结构的药物是（D ）。
A．普萘洛尔 B．氯贝丁酯 C．吉非贝齐 D．普鲁卡因胺 ７.能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是（D ）。
A．普萘洛尔 B．美西律 C．硝苯地平 D．胺碘酮 ８.辛伐他汀属于哪种类型的药物（B ）。
A．ACEI B．HMG-CoA还原酶抑制剂 C．钙拮抗剂 D．肾素抑制剂 9．下列哪个药物受撞击或高热会有爆炸危险？（B ）。
A.硝苯吡啶 B. 硝酸甘油 C.普萘洛尔 D. 胺碘酮 10．下列药物中哪个不是抗高血压药(C )。
A.卡托普利 B.氯沙坦 C.洛伐他汀 D.依那普利 多项选择题
１．常用的降血脂药有（ ABDE ）。
A．辛伐他汀 B．氯贝丁酯 C．硝酸异山梨酯 D．非诺贝特 E．洛伐他汀 ２.具抗心绞痛作用的药物主要包括（ACD ）。
A．硝酸酯及亚硝酸酯类 B．α受体阻断剂 C．钙拮抗剂 D．β受体阻断剂 E．血管紧张素转化酶抑制剂 ３.钙拮抗剂按化学结构划分的类型为（ABDE ）。
A．二氢吡啶类 B．芳烷基胺类 C．硝酸酯类 D．苯噻氮草类 E．二苯哌嗪类 ４.作用于自主神经系统的抗高血压药的类型包括（ BCE ）。
A．钙拮抗剂 B．中枢性降压药 C．作用于交感神经的降压药 D．血管紧张素转化酶抑制剂 E．血管扩张药
5．Vaugha Williams分类法通常将抗心律失常药划分为（ABCE ）。
A．Ⅰ类，钠通道阻断剂 B. Ⅱ类，β受体阻断剂 C. Ⅲ类，钾通道阻断剂 D. Ⅳ类，影响血容量的药物 E. Ⅳ类，钙拮抗剂。 区别题
１．普鲁卡因胺与硝苯地平
２．氯贝丁酯与卡托普利 问答题
１. 抗高血压药按作用机制可分为哪些类型？
答：按作用机制可分为：作用于自主神经系统的药物、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物、作用于离子通道的药物和影响血容量的药物。
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