发布时间 : 星期二 文章药物化学复习题目更新完毕开始阅读e6c3b5d95022aaea998f0f7d
咖啡因 / OH- 颜色无变化 （咖啡因）
氢氯噻嗪 加速水解 甲醛 二磺酰胺基间氯苯胺 变色酸 重氮 硫酸 蓝紫色化合物 2．尼可刹米和螺内酯 问答题
1如何将咖啡因做成注射剂？
解：咖啡因略溶于水，其水中的溶解度可因加入有机酸或其碱金属盐而增加，如苯甲酸钠与咖啡因生成复盐称苯甲酸钠咖啡因（又称安钠咖），可能是分子间形成氢键，使溶解度增大，可制成注射剂。 2举出3个结构中有 氨基的利尿药，并写出结构式？ 氢氯噻嗪 呋噻米 氯噻酮 第六章 拟 胆 碱 药 和 抗 胆 碱 药 第一节 拟 胆 碱 药 相关链接
胆碱能受体的类型与生理效应
胆碱能受体分为毒蕈碱型受体（简称M受体）和烟碱型受体（简称N受体）两大类。 乙酰胆碱
典型药物
硝酸毛果芸香碱 第11张 第二节 抗 胆 碱 药 典型药物 硫酸阿托品
课堂活动
根据阿托品的稳定性，分析在制备硫酸阿托品注射液时应采取哪些防水解的措施？ 防水解措施有：①调节最适宜pH为3.5～4.0 ②灌封于硬质中性玻璃的安瓿中 ③用流通蒸气(100℃)灭菌30min ④1%NaCl作稳定剂 氢溴酸山莨菪碱
拓展提高
HONCH3OOCCH2OHCH.HBrCH3H3CN+CH2CH2OCH3OCCH3ONCH3OCCH2OHCH.HSO.H2O242 13
颠茄生物碱类解痉药的构效关系
阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱的结构表明，颠茄生物碱类解痉药的化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，分子结构中三元氧桥和羟基的存在对构效关系有重要影响，三元氧桥的存在增强亲油亲脂性，使中枢作用增强；而羟基的存在使中枢作用减弱。因此，东莨菪碱中枢作用最强，为中药麻醉的主要成分。樟柳碱结构中具有氧桥和羟基，中枢作用弱于东莨菪碱和阿托品，山莨菪碱中枢作用相对最弱。 合成类 盐酸苯海索 同步测试 单项选择题
1．乙酰胆碱不能作为药物用于临床，主要是因为（ A ）。
A.副作用大 B.稳定性差 C.价格高 D.疗效低 2．具莨菪酸结构化合物的特殊反应是（ D ）。
A.重氮化偶合反应 B. FeCl3显色反应 C.紫脲酸铵反应 D. Vitali反应 3．水解后能与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是（B ）。 A.硝酸毛果芸香碱 B.溴新斯的明 C.硫酸阿托品 D.氯琥珀胆碱 4.硝酸毛果芸香碱结构中易水解的基团是（D ）。
A. HNO3 B.亚甲基 C.咪唑环 D.内酯环 5．硝酸毛果芸香碱水溶液最稳定的pH值为（A ）。
A. 4 B.7 C. 8 D.12 6．关于硫酸盐鉴别反应叙述错误的是（D ）。
A.与BaCl2产生白色沉淀 B.与Pb（Ac）2产生白色沉淀 C.与HCl无白色沉淀 D. BaSO4沉淀溶于盐酸
7.硫酸阿托品中硫酸（H2SO4）与阿托品（B）的分子组成正确表达式是（ B ）。 A. B?H2SO4 B. B2?H2SO4 C. B?2H2SO4 D. B2?3H2SO4 8．阿托品与山莨菪碱的不同点是（ D ）。
A.前者有酯结构而后者无 B.前者有Vitali反应而后者无
C.前者易水解而后者不易水解 D.前者有一个羟基而后者有两个羟基 9．人工合成中枢性M受体阻断药的典型药物是（D ）
A.硝酸毛果芸香碱 B.硫酸阿托品 C.氯琥珀胆碱 D.盐酸苯海索
10.溴新斯的明与碱共热后逸出使湿润红色石蕊试纸变蓝的气体是（B ）。
A. NH3 B. (CH3)2NH C. (C2H5)2NH D. (C2H5)2NCH2CH2OH 多项选择题
1．含有酯键结构的药物有（ABCDE ）。
A.盐酸普鲁卡因 B.硝酸毛果芸香碱 C.硫酸阿托品 D.氯化琥珀胆碱 E．溴新斯的明 2．下列药物中属季铵类的是（ BD ）。
A.硝酸毛果芸香碱 B.溴新斯的明 C.硫酸阿托品 D.溴丙胺太林 E．苯巴比妥
3．硝酸毛果芸香碱化学性质不稳定的表现为（ABC ）
A.水解 B．被氧化 C．差向异构化 D．脱水 E．脱羧 4．硫酸阿托品的变质反应主要有（ AC ）。
COHCH2CH2N. HCl 14
A.水解 B．旋光异构化 C．风化 D．脱羧 E．霍夫曼消除反应 5．化学性质不稳定，可以发生变质反应的药物是（ABCDE ）。
A.山莨菪碱 B．溴丙胺太林 C．阿托品 D．硝酸毛果芸香碱 E．东莨菪碱 6．有关硫酸阿托品与氢溴酸东莨菪碱不同点的说法，正确的是（BC ）。 A. 前者有Vitali反应而后者无此反应 B．前者无旋光性而后者有旋光性 C．两者的无机盐鉴别反应不一样 D．前者易水解而后者无此性质 E．阿托品的碱性比东莨菪碱的碱性强 7．Vitali反应中会出现的颜色有（ AD ）。
A. 红色 B．黄色 C．蓝色 D．紫色 E．绿色 8．配制硫酸阿托品注射液时需采取的措施有（ABCD ）
A.灌装注射液用硬质中性安瓿 B．调最佳pH3.5～4.0C．加入NaCl作稳定剂 D．采用流通蒸气灭菌30min E．加入抗氧剂
9．易溶于水的药物有（ABCDE ）。
A. 硝酸毛果芸香碱 B．溴新斯的明 C．硫酸阿托D. 氯化琥珀胆碱 E．氢溴酸山莨菪碱 10．下列药物具维他立（Vitali）反应的是（BC ）
A. 阿司匹林 B．阿托品 山莨菪碱 D．溴新斯的明 E．氯化琥珀胆碱 区别题
1．阿托品与阿司匹林
2．溴新斯的明与山莨菪碱 问答题
1．Vitali反应的试剂与现象是什么？
答: Vitali反应是鉴别莨菪酸的专属反应，其试剂和现象见下述Vitali反应过程：
2．硫酸阿托品具有哪些鉴别反应？与鉴别反应相关的结构特点有哪些？
第 七 章 肾 上 腺 素 能 药 物
肾上腺素能药物是一类作用于肾上腺素能受体的药物，包括肾上腺素能受体激动剂和肾上腺素能受体拮抗剂两大类。
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第一节 肾上腺素能受体激动剂 典型药物 盐酸肾上腺素
理化通性 酸碱性
儿茶酚胺类药物结构中有邻二酚羟基和氨基，具有酸碱两性，可以与酸或碱成盐。由于儿茶酚胺类药物与碱成盐后不稳定，易氧化；非儿茶酚胺类药物多数显弱碱性，所以药用的注射剂均是与酸成盐，临床上不能与碱性注射剂配伍使用。 显色反应
儿茶酚胺类药物与FeCl3试液作用呈不同的绿色（遇碱变为紫色或紫红色）。如肾上腺素显翠绿色，异丙基肾上腺素显深绿色，去甲肾上腺素显翠绿色。含有一个酚羟基的非儿茶酚胺类药物与FeCl3试液作用呈紫堇色。
儿茶酚胺类药物可与H2O2试液呈色。肾上腺素显酒红色，异丙基肾上腺素显橙黄色，去甲肾上腺素显黄色。以此可将三者加以区别。 课堂活动
医院里盐酸肾上腺素注射剂放置一段时间后颜色变为淡粉色是什么原因？影响肾上腺素稳定性的因素有哪些？制备其注射剂时，应采取哪些增加稳定性的措施？
原因是肾上腺素分子含有儿茶酚结构，易被空气中的氧氧化而变色，溶液的pH、光照、温度、微量金属离子会影响氧化的发生。在制备其注射剂时应调节溶液的pH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体，控制灭菌温度，采取避光措施等可防止氧化。 重酒石酸去甲肾上腺素
盐酸异丙基肾上腺素
盐酸多巴胺
苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂 典型药物 盐酸麻黄碱
拓展提高
肾上腺素能受体激动剂的构效关系
环上酚羟基存在一般使作用增强，但可被儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化而失活。苯环上无酚羟基，使时效延长，但作用减弱。（如肾上腺素作用强度为麻黄碱的100～300倍。）
多数该类药物在氨基的β位有羟基，产生光学异构体，活性有显著差别，一般R-构型光学异构体具有较大活性。
在氨基的α位引入甲基，可使β2受体效应增强。也使该药物因空间位阻增加对单胺氧化酶的稳定性，而
HHOHCH3NHCH3HClHOHOHCOHCH2NHCH3HCl苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂
COOHHOHOHCOHCH2NH2CHOHCHOHCOOHHOHCOHHOCH2HNCH3CHCH3HClHOCH2HOCH2NH2HCl 16