发布时间 : 星期日 文章纳米激素及相关药物 - 图文更新完毕开始阅读e6b2210aad02de80d5d84056
第8章 纳米激素及相关药物
8.1 激素及相关药物概述
8.1.1 激素、内分泌基本概念及其扩展
传统概念认为激素由内分泌腺（无特殊导管）的腺细胞分泌，直接进入血液循环转运到远隔部位特异的靶组织、靶细胞而产生作用。过去曾认为神经系统以神经和神经递质传导信息，而内分泌系统以激素经血循传导信息，相互间有其明显独立性（见图8-1）。
随着科学的发展，上述概念不断更新。例如下丘脑的若干神经核，既有神经细胞功能，又有分泌激素的内分泌功能，因而提出神经内分泌新概念，突破了两个系统间绝对分别的界限。再者不仅内分泌腺可以分泌激素，已证明心脏、血管、子宫等许多器官和组织亦有分泌激素的性能。并且激素不仅通过血液循环远距离的传递信息，而且亦可不经过血液近距离地传递信息，从而提出旁分泌（paracrine）、自分泌（autocrine）和胞内分泌（Intracrine）等新概念（见图8-1）。
内分泌细胞
靶细胞
②
血液循环
神经分泌细胞
靶细胞
①
局部循环
③
④ ⑤
图 8-1 激素传输信息的主要方式
①传统的内分泌概念 ②神经内分泌概念
③旁分泌概念 ④自分泌概念 ⑤胞内分泌概念
各种概念的激素见表8-1、8-2、8-3。
1
表 8-1 传统概念的主要激素
内 分 泌 腺
激 素
促肾上腺皮质激素（ACTH）、卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）/间质细胞刺激素（ICSH）、催乳素（PRL）、促甲状腺激素（TSH）、生长激素（GH）、促脂素（LPH）、β-内啡呔、促黑素细胞激素（MSH）
等
血管升压素（VP）/抗利尿激素（ADH）、缩宫素（OXT）等
褪黑素（MT）、8-精缩宫素 皮质醇、醛固醇、雄激素等
肾上腺素（Ad）、去甲肾上腺素（NA）、肾上腺髓质素（AM）等 雌二醇（E2）、孕酮（P）、睾酮（T）、抑制素、激活素、松弛素
睾酮（T）、双氢睾酮（DHT）、抑制素、激活素 甲状腺素（T4）、三碘腺原氨酸（T3）、降钙素（CT）
甲状旁腺激素（PTH）
胸腺素
胰岛素、胰高血糖素、胰多肽（PP）等 表 8-2 神经内分泌概念中包括的主要激素
器 官
激 素
促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、促性腺激素释放激素（GnRH/LHRH）、催乳素释放激素（PRH）、催乳素抑制激素（PIH/多巴胺）、促甲状腺激素释放激素（TRH）、生长激素释放激素（GHRH）、生长激素释放抑制激素（GHIH）/生长抑素（SS）、促黑素细胞激素释放因子（MRF）、促黑素细胞激素释放抑制
因子（MIF）等
表 8-3 激素新概念中增补的主要激素
器 官 心、血管 肝脏 胃肠道 肾脏 胎盘 其他部位
激 素
心钠素（ANP）、内皮素（ET）、一氧化氮（NO） 胰岛素样生长因子-I（IGF-I）/生长素（SM），25-羟维生素D3
促胃液素、缩胆囊素（CCK）、促胰液素、肠高血糖素、血管活性肠肽（VIP）
等
红细胞生成素（EPO）、1, 25-双羟维生素D3
人绒毛膜促性腺激素（hCG）、人绒毛膜生长激素（hCS）等
前列腺素（PG）、血小板源生长因子（PDGF）、表皮生长因子（EGF）、细胞因
子、血管紧张素（Ang）、瘦素（Lp）、增食因子等
垂体 腺垂体
松果体 肾上腺 性腺 甲状腺 甲状旁腺 胸腺 胰腺
神经垂体
皮质 髓质 卵巢 睾丸
下丘脑
8.1.2 激素的化学分类
机体自身分泌的激素或从机体提取的激素称天然激素，从化学性质上分为以下几种类别见表8-4。
2
表 8-4 主要内分泌腺分泌的激素化学分类
激素（简写） 肾上腺素（Ad） 去甲肾上腺素（NA） 甲状腺素（T4） 三碘甲腺原氨酸（T3） 褪黑素 糖皮质激素（如皮质醇） 盐皮质激素（如醛固酮） 肾上腺皮质雄激素 睾丸酮（T） 双氢睾丸酮（DHT） 雌二醇（E2） 雌酮（E1） 雌三醇（E3） 孕 酮（P） 胆骨化醇（维生素D3） 25羟胆骨化醇 1, 25二羟胆骨化醇 促皮质激素释放激素（CRH） 黄体生成素释放激素（LHRH） 促甲状腺激素释放激素（TRH） 催乳素释放激素（PRH） 催乳素释放抑制激素（PIH） 生长激素释放激素（GRH） 生长激素释放抑制激素（GIH） 黑素细胞刺激素释放激素（MRH） 黑素细胞刺激素释放抑制激素（MIH） 抗利尿素（ADH）又名加压素（VP） 催产素（OXT） 促肾上腺皮质激素（ACTH） 卵泡刺激素（FSH） 黄体生成素（LH） 催乳素（PRL） 促甲状腺激素（TSH） 生长激素（GH，STH） 黑素细胞刺激素（MSH） 降钙素（CT） 甲状旁腺素（PTH）
分泌腺体或组织 肾上腺髓质 肾上腺髓质 甲状腺 甲状腺 松果腺 肾上腺皮质束状带 肾上腺皮质球状带 肾上腺皮质网状带 睾丸间质 敏感组织T→DNT 卵巢，胎盘 卵巢，胎盘 卵巢，胎盘 黄体、胎盘 皮 肤 肝 脏 肾 脏 下丘脑 下丘脑 下丘脑 下丘脑 下丘脑 下丘脑 下丘脑 下丘脑 下丘脑 下丘脑/神经垂体 下丘脑/神经垂体 腺垂体 腺垂体 腺垂体 腺垂体 腺垂体 腺垂体 垂体中叶 甲状腺C细胞 甲状旁腺 3
化学分类 胺 胺 氨基酸 氨基酸 胺 类固醇 类固醇 类固醇 类固醇 类固醇 类固醇 类固醇 类固醇 类固醇 固醇 固醇 固醇 41肽 10肽 3肽 多肽 多肽 44肽 14肽 多肽 多肽 9肽 9肽 单链肽（39肽） 糖蛋白[由α亚单位（96肽）和β亚单位（112肽）组成] 糖蛋白[由α亚单位（96肽）和β亚单位（112肽）组成] 蛋白质（199肽） 由α亚单位（96）和β亚单位（112肽）组成 191肽 α-MSH（13肽） β-MSH（18~22肽） 32肽 84肽 胰岛素 胰高血糖素 红细胞生成刺激素 肾素-血管紧张素 胰泌素 胃泌素 缩胆促胰素（CCK-PZ） 肠抑胃肠肽 舒血管肠肽 胃动素 绒毛膜促性腺激素 绒毛膜生长催乳素 松弛素 抑制素 胸腺素 心钠素（ANP） 内皮素（ET） P物质（SP） 脑啡呔（ENK） 内啡呔（EP） 神经降压素（NT） 上皮生长因子 胰岛素样生长因子I（IGF I） 胰岛素样生长因子II（IGF II） 激肽 前列腺素E（PGE） 前列腺素F（PGF） 前列腺素A（PGA） 血栓素（TX） 前列腺素I（PGI） 白三烯（LT） 胰岛B细胞 胰岛A细胞 肾 肾，肝、血浆 肠 胃 肠 肠 肠 肠 A链21肽，B链30肽组成 29肽 糖蛋白 多肽 27肽 17肽 33肽 43肽 28肽 22肽 糖蛋白（由α亚单位和β亚单位胎盘 组成） 胎 盘 糖蛋白 黄 体 多肽 睾 丸 多肽 胸 腺 多肽 心房肌 21肽 血管内皮 21肽 脑、消化道 11肽 腺垂体、脑 5肽 腺垂体、脑 31肽 下丘脑 13肽 唾液腺 53肽 肝 脏 70肽 肝 脏 67肽 肾、胰、消化道等 9~11肽 精囊、子宫等 精囊、子宫等 肾 脏 血小板 血管内皮 白细胞 不饱和脂肪酸 不饱和脂肪酸 不饱和脂肪酸 不饱和脂肪酸 不饱和脂肪酸 不饱和脂肪酸 8.1.3 激素的作用、激素受体、激素作用机制
机体靠神经系统、内分泌系统、免疫系统共同构成网络，协同维持内环境的稳态，保证生命活动的正常运转。内分泌系统分泌激素，充当输转信息的信使，激素与激素受体特异性的结合，发挥高效生物信息放大作用。激素有多类、多种，化学结构各异，但都具有以下基本特点：
（1）激素能调节靶器官、靶细胞的功能和代谢过程，促进或抑制，而不促成新功能、新代谢过程；（2）激素作用特异性强，高效性明显，多数激素有特定的靶器官、靶细胞（主要与其相应的受体结合而起效）；（3）激素的分泌随机体内外
4