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零级动力学:药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变 一级动力学:体内药物按照恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度正比。

不良反应

1. 副反应 2.毒性反应 3.后遗反应 4.停药反应 5.变态反应 6.特异质反应

毛果芸香碱 【药理作用】

选择性(直接)激动M受体,产生M样作用;对眼和腺体的作用明显 1、对眼睛的作用: a、缩瞳

b、降低眼内压 c、调节痉挛

2、对腺体的作用:明显增加汗腺、唾液腺的分泌

3、对平滑肌的作用:肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加

【临床应用】

1、青光眼:是青光眼的首选药物。 2、虹膜炎

3、口腔干燥:口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗腺分泌明显增加。

新斯的明

【药理作用】

1、兴奋骨骼肌:抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放 2、收缩平滑肌:对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用 【临床作用】 1、重症肌无力

2、手术后腹气胀、尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、解救肌松药过量中毒 【不良反应】 过量:“胆碱能危象”

禁忌:机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等

阿托品

【药理作用】

竞争性阻断M受体,较大剂量可阻断N2受体。 1、抑制平滑肌:松弛多种内脏平滑肌。 2、抑制腺体分泌

3、对眼的作用a、散瞳 b、眼内压升高c、调节麻痹 4、心血管系统作用

A 心率,加快心率 B 血管:解除小血管痉挛,扩张血管。 5、兴奋中枢

【临床应用】 1、内脏绞痛

2、腺体分泌过多

3、眼科:A 虹膜睫状体炎 B 检查眼底 4、缓慢型心率失常 5、抗休克

6、有机磷酸酯类中毒 【不良反应】

1、副作用:口干、心悸、视力模糊、皮肤潮红等

2、过量中毒:幻觉、谵妄、精神错乱、高热,严重时可有中枢兴奋转入抑制,出现昏迷、血压下降、呼吸抑制。

中毒的解救:A 对症:吸氧、人工呼吸;B 药物对抗:安定、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱

禁忌症:青光眼、前列腺肥大、

琥珀胆碱与筒箭毒碱的比较

琥珀胆碱:去极化型肌松药,非竞争性肌松药。作用时有短暂的肌束颤动。连续使用后产生快速耐受性。中毒后不可用新斯的明解救。无神经节阻断作用。 筒箭毒碱:非去极化肌松药,竞争性肌松药。同类肌松药增强疗效。吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素可延长其肌松药。中毒后可用新斯的明解救。有不同程度的神经节阻断作用。

去甲肾上腺素(NE) 【药理作用】

非选择性激动α1、α2受体;对β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。 1、收缩血管:激动血管平滑肌α受体,使血管收缩。冠状血管舒张。

2、兴奋心脏:激动β1受体,心缩力增加,传导加速。在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。 3、升高血压

4、其他:大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇,可增加子宫收缩频率。 【临床应用】 1、上消化道出血 2、休克和低血压

【不良反应】局部组织缺血坏死;急性肾功能衰竭;停药后的血压下降 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人

肾上腺素(AD)

1、心脏:激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑。 2、血管:A 皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)。 B 骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。

3、血压:A小剂量:收缩压↑,舒张压不变或↓(β2受体对低浓度AD较敏感,脉压↑

B 大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度AD较敏感),并反射性↓HR。

C AD升压作用的翻转:先给予α受体阻断药,AD的升压作用可被翻转为降压作用。

4、舒张支气管平滑肌:兴奋支气管平滑肌上的β2受体 5、提高代谢 【临床应用】 1、心跳骤停

2、抗过敏性休克:为抢救过敏性休克的首选药。 3、支气管哮喘发作 4、与局麻药配伍

5、局部止血:鼻粘膜和齿龈出血。

禁用:器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病

异丙肾上腺素 【药理作用】

激动β1和β2受体

1、兴奋心脏:激动心β1受体--正性肌力和正性频率; 2、舒张血管

3、血压:收缩压↑,舒张压↓,脉压增大; 4、舒张支气管平滑肌:激动支气管β2受体; 5、促进代谢: 【临床应用】 1、心跳骤停

2、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞; 3、支气管哮喘 4、休克

禁用:冠心病、心肌炎和甲亢病人

β受体阻断药 【药理作用】

1、心血管系统:抑制心脏,收缩血管。

2、收缩支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。 3、减慢代谢

4、抑制肾素释放

5、内在拟交感活性:吲哚洛尔等除能阻断β受体外,还具有微弱的β受体激动作用。

6、膜稳定作用 【临床作用】

1、过速型心律失常;2、心绞痛、心肌梗死(降低心肌耗氧量;降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成);3、高血压病;4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼。

【不良反应】

1、诱发或加剧支气管哮喘:哮喘病人禁用;

2、心脏抑制:禁用严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞;外周血管痉挛性疾病;

3、反跳现象:长期治疗后突然停药,可引起病情恶化。

普萘洛尔

首过效应明显,生物利用度低,血药浓度个体差异大。

对β1、β2受体无选择性。--HR↓,心肌收缩力↓,心输出量↓,BP↓;房室传导↓,呼吸道阻力↑。

苯二氮卓类:地西泮

【药理作用】作用机制:BDZ与GABAA受体(γ亚单位)结合--增强中枢抑制性递质GABA与受体(α、β亚单位)的亲和力,增加氯离子通道开放频率,氯离子内流增加。 1、抗焦虑作用。 2、镇静催眠作用

3、抗惊厥与抗癫痫作用。 4、中枢肌松作用。

【临床应用】1、抗焦虑;2、失眠;3、手术前镇静; 4、癫痫持续状态:地西泮是癫痫持续状态的首选药 5、惊厥

6、【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快客人抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿,临产妇禁用;易经乳汁排出,哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。

巴比妥类 苯二氮卓类 缩短REMS 缩短 不缩短 后遗作用 大 小 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 依赖性 较大 较轻 诱导肝药酶 诱导 不诱导

1、氯丙嗪 作用:

1)中枢神经系统 A 安定、镇静,但感情淡漠,嗜睡,在安静情况下易入睡,但易觉醒 特点:快,易产生耐受性 B 抗精神病 C 镇吐 D 降温

E 加强中枢抑制药的作用 2)自主神经系统