发布时间 : 星期六 文章2000 年后杀虫杀螨剂研发进展综述更新完毕开始阅读6a8449ef102de2bd960588b1
与氟虫腈相比，不仅具有杀虫活性，还具有杀线虫和杀螨活性。2007年在巴西获准登记，用于防治甘蔗、水稻害虫。
20．pyrafluprole 21．pyriprole
日本农药公司开发的pyrafluprole 和pyriprole，也属于1–位芳基吡唑类杀虫杀螨剂。 22．丁烯氟虫腈
由大连瑞泽公司创制。丁烯氟虫腈对鳞翅目等多种害虫具有较高的活性，特别是对水稻、蔬菜等作物上的害虫呈现了与氟虫腈同等的活性，可防治菜青虫、小菜蛾、螟虫、粘虫、褐飞虱、叶甲等。由于该药剂对鱼类低毒，为其在水稻、蔬菜上的应用开辟了更广的空间。 23．乙螨唑 (Etoxazole)
是20 世纪80 年代中期由Yashima 公司发现的一个噁唑啉类化合物，1998 年开始商品化。像氟螨嗪和苯甲酰苯基脲类杀螨剂一样，乙螨唑分子中也具有2,6-二氟苯基基团。它对许多害螨的螨卵、幼螨和若螨具有较高活性，但对成螨没有防效。乙螨唑还可以防治蚜虫、水稻叶蝉和小菜蛾。它对益螨没有副作用，对哺乳动物毒性低（LD50 为5 000mg/kg），在环境中的持效期短（DT50 为19d）。专家认为：乙螨唑的作用机理与苯甲酰苯基脲类杀螨剂作用机理类似，都可以抑制螨生长期间的蜕皮过程。
七、酰肼类2个
24．环虫酰肼，chromafenozide
环虫酰肼由日本化药株式会社和三共株式会社研制开发, 是一种新颖的昆虫生长调节剂,属二酰基肼类化合物。环虫酰肼通过它的激素活性破坏昆虫的蜕皮而致效。此种激素活性系由保幼激素及蜕皮激素同时进行调节, 从而导致昆虫产生致命性的蜕皮。室内与田间试验表明, 环虫酰肼对危害水稻、蔬菜、果树、茶树及其他作物的鳞翅目害虫的幼虫具有出色的控制作用。剂型有0.3%DL(低飘散粉剂)和5%FL（水悬浮剂）。活性谱：亚洲稻螟、稻纵卷叶螟等120g/hm2。苹果卷叶蛾、甜菜夜蛾等用5%FL 1000~2000倍液喷雾。 25．呋喃虫酰肼
呋喃虫酰肼是江苏省农药研究所有限公司暨国家南方农药制中心江苏基地创制的具有仿生性质的昆虫生长调节剂。对目前农作物上多种危害严重的鳞翅目害虫如甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、小菜蛾、二化螟等都表现出较高的生物活性, 对经济作物上一些危害严重的鳞翅目害
虫, 如茶尺蠖、柑橘潜叶蛾等 同样也表现出较高的生物活性, 但对哺乳动物和鸟类、鱼类、蜜蜂毒性极低, 对环境友好, 属微毒农药。目前, 该品种的原药及其悬浮剂均已取得农业部临时登记, 产品正式投放国内市场。
八、苯甲酰脲类2个 26．双三氟虫脲，bistrifluron
由韩国东宝化学公司从2000多个苯甲酰脲衍生物中筛选出的高活性昆虫生长调节剂，属于新型2- 氯-3,5- 双（三氟甲基）苯基苯甲酰基脲衍生物，结构新颖，作用机制独特且生物活性高。双三氟虫脲对昆虫具有显著的生长发育抑制作用，对白粉虱有特效。该化合物抑制昆虫几丁质形成，影响内表皮生成，使昆虫不能顺利蜕皮而死亡，能有效防治蔬菜、茶叶、棉花等多种植物的大多数鳞翅目害虫，对抗性害虫普遍有效，且对作物、天敌、人畜和环境高度安全，其制剂10%SC、10ì 正在韩国使用，用量为75~400g/hm2。 27．Novaluron
以色列马克西母公司开发的杀虫剂，可防治果树、蔬菜等害虫。
九、二氯丙烯类1 个 28．啶虫丙醚，Pyridalyl
日本住友公司于1997年提出Pyridalyl类新杀虫剂，是一种新型高效、低毒杀虫剂。Pyridalyl 展在平面上是直线型醚类结构，虽然已有醚菊酯（ethofenprox）和硅醚菊酯 （silafluofen）、蚊蝇醚（pyriproxyfen）等那样含醚结构，但同pyridalyl芳烷醚比，在空间构象上有着很大的差别。该结构没有光学异构，也不存在顺反异构体，只有一个“流行”的三氟甲基吡啶基团，其结构虽新但不复杂。它的生化作用模式虽然仍在研究中，但表现出的作用机理同现存的杀虫剂不同，该化合物对烟芽夜蛾和小菜蛾显示出良好的控制效果，而这些鳞翅目害虫对当前的药剂都已产生很强的耐药性。与此同时，在用药后，害虫先失去活动能力，一般在2~3 h后死亡，这种症状也不同于往日的杀虫剂。处理的剂量在80~300 g/hm2 时，对各种鳞翅目害虫和瘿翅目害虫，如棉铃虫、粘虫、白菜金翅夜蛾、甘蓝夜蛾和蓟马等均比市售的药剂好，这说明该药具有新的作用机制。
十、甲氧基丙烯酸酯类1个 29．嘧螨酯，Fluacrypyrim
嘧螨酯是由巴斯夫公司发现的甲氧丙烯酸酯类杀螨剂，2002 年授权给日本曹达公司，并开始商品化。甲氧基丙烯酸酯结构常常与杀菌剂联系在一起，如嘧菌酯和啶氧菌酯等。在甲氧丙烯酸酯类化合物中，嘧螨酯是第一个作为杀螨剂销售的化合物。它对叶螨全生长期皆有效，对益虫、益螨、哺乳动物的毒性以及在环境中的持效期尚未见报道。嘧螨酯的作用机制类似于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，它抑制呼吸链中复合物Ⅲ上线粒体的电子传递。
十一、苯并嘧啶酮类1个 30．Pyrifluquinazon
日本农药公司报道的苯并嘧啶酮类杀虫剂，对同翅目(如蚜虫)及蓟马科害虫有效，对粉 虱和叶蝉也具有很好的活性，使用剂量为10~300 g ai/hm2。主要用于防治蔬菜对蚜虫、粉虱和叶蝉等。
十二、氨基脲类1个
31．氰氟虫腙，metaflumizone
巴斯夫公司最新研制成功的缩氨基脲类杀虫剂。该药主要是通过害虫取食进入其体内发生胃毒杀死害虫，触杀作用较小，无内吸作用。可用于防治咀嚼式口器害虫，并与其他杀虫剂无交互抗性。主要用于玉米、棉花、马铃薯、叶菜、番茄、果树、甘蔗等作物。该药对于各龄期的靶标害虫、幼虫有都较好的防治效果，昆虫取食后该药进入虫体，通过独特的作用机制阻断害虫神经元轴突膜上的钠离子通道，使钠离子不能通过轴突膜，进而抑制神经冲动使虫体过度的放松、麻痹，几个小时后，害虫即停止取食，1 ~ 3 d 内死亡。
十三、丙烯腈类2个 32．Cyflumetofen
由日本大冢化学公司于2004年最早报道的新型杀螨和杀线虫剂，与现有杀虫剂无交互抗性，对棉红蜘蛛有效。 主要用于果树、蔬菜和茶树。2001年在日本进行田间试验，估计2010年上市。直接作用于成螨和螨卵。制剂为200SC。活性谱：棉红蜘蛛、神泽叶螨等叶螨属，柑橘叶螨、苹果叶螨等全爪螨属，对叶螨类的捕食天敌植绥螨类则无影响。 33．Cyenopyrafen
由日产化学公司于2003年报道的新型高活性杀螨剂，与现有杀虫剂无交互抗性，正在开
发中。 十四、其他2个
34．灭螨醌，acequinocyl
醌类，由杜邦公司开发。该化合物属触杀性杀螨剂．有快速击倒作用，无内吸活性，适用于果树如梨、桃、柑橘、黄瓜、蔬菜、葡萄等作物，防治全爪螨、叶螨、跗线螨、锈螨等。作用机制为呼吸抑制剂，主要作用于呼吸肌系统，使呼吸麻痹，最终缺氧致死。与现有商品化杀螨剂无交互抗性。 35．氟化硫酰
又称硫酰氟，是一种无色无臭的气体, 沸点为- 55. 4℃, 熔点为- 137. 7℃。其液态的商 品自然蒸汽压很大，易于扩散和渗透，其渗透扩散能力比溴甲烷高5~9 倍。硫酰氟易于解吸,一般熏蒸后散气8~12 h 后就难以检测到药剂了。无腐蚀, 不燃不爆, 毒性中等，属神经毒剂。目前硫酰氟的价格为3. 3 万元/ t ,而溴甲烷的价格为2. 8 万元,从经济上，硫酰氟也具有取代的可行性。
十五、生物农药2 个 36．弥拜菌素，Milbemectin
与杀螨剂阿维菌素同属一类。该化合物是20 世纪70 年代由日本三共公司发现的，1991年商品化。弥拜菌素具有广泛的杀螨谱，对植食性害螨的所有生长阶段都有效。弥拜菌素与同类杀螨剂阿维菌素一样，都是GABA 拮抗剂。 37．Spinetoram
第2 代多杀菌素类杀虫剂, 它的杀虫谱比多杀菌素宽。以Delegate登记用于梨果、果核、柑桔、坚果、浆果和葡萄上，以Radiant登记用于蔬菜和田间作物。在Delegate 和Radiant 的标签上列有300多种作物, 它们可防治或压低一系列鳞翅目害虫叶蝉、蓟马和虱类。
综合上述杀虫剂和杀螨剂品种，呈现以下六大特点： 第一， 化学农药占主导，生物农药较少。
世界农药化合物600 多个，我国250 多个，生物农药约20 个。无论从品种数量还是市场份额，化学农药占绝对优势。从商品化的品种分析，2000 年后全球商业化的化合物共37个，其中化学类35 个，生物类2 个。 第二，新结构类型不断发现并细分，发现新作用机制。
化学结构大类有新烟碱类、拟除虫菊酯类、新杂环类、有机磷类、生物农药类等。新烟碱类包括氯代吡啶类、氯代噻唑类、四氢呋喃类等，新杂环类包括邻甲酰苯甲酰胺类、季酮酸类、吡唑类、恶唑类、甲氧基丙烯酸类、嘧啶酮类、氨基脲类、丙烯腈类、酰肼类、苯甲酰脲类、二氯丙烯类等。新作用机制正在研发，如邻甲酰苯甲酰胺类属鱼尼丁受体抑制剂，二氯丙烯类的全新作用机制等。在杀菌或除草方向有活性的化学结构类型也发现杀虫活性化合物。
第三，针对重大有害生物的特效药依然缺乏。
由于害虫抗药性的发生，加上国内抗性治理不力，导致部分恶性害虫频发。如水稻两迁害虫稻飞虱和稻纵卷叶螟，蔬菜小菜蛾、温室粉虱、果树螨类等仍然缺少有效药剂。一方面在药剂开发方面针对性弱，另一方面是由于这些害虫发生频率高，年用药次数多导致产生抗药性风险高。
第四，（超）高效、低毒、环境友好型的特点是农药研发的基本方向。
随着农药从有效、高效、超高效的发展趋势，以亩用克级有效成份的超高效药剂陆续开发成功，加上对环境生态保护的要求越来越高，（超）高效、低毒、环境友好是农药创制和应用开发的基本方向，如新烟碱类等仅以亩用1~2g 有效成份及安全等特点深受市场欢迎。
第五，环保型新制剂急待发展。
国家产业政策在降低乳油和可湿性粉剂的量，以水基性或环保型剂型为发展方向，在新剂型的研发中，减少溶剂用量，采用高效助剂，提高制剂性能，以最少的量扩散到田间起杀虫杀螨效果。另外，国内农药制剂的研发与国际差距较大：国际上平均1 个原药有30 个制剂，而国内1 个原药只有3~5 个制剂，因此，还须加强应用技术研发。 第六，农药创制和应用创新尚需加强。
农药创制分子结构的设计依赖于化学理论或经验，未能从生物作用靶标或靶点角度去设 计，因此，在应用方面针对性弱。此外，农药应用技术的研发不足，在农药产业链中重生产制造、轻前期基础研究和后期应用开发。