发布时间 : 星期日 文章细胞生物学研究中的激活剂和抑制剂更新完毕开始阅读13ac1a04e518964bcf847c92
质网降解 运活性的有效抑制剂。 在哺乳动物细胞中通过诱导高尔基体膜解体和成管以及Exo 1（C15H12NFO3） 胞吐 重新运输回内质网来可逆地抑制从内质网到高尔基体间的囊泡运输。 类似于BFA但溶于DMSO、DMF、甲醇或乙醇。它的影响仅限于高尔基体，不能影响其它的内吞细胞器。活化高尔基ARF 1（ADP核糖基化因子）GTP酶。 [80], Sigma-Aldrich, EMD Millipore 是选择性更强。溶于DMSO（>20 可能的靶点包Exo 2（C18H18N4O2S） 胞吐 括TGN（反面高尔基网）、高尔基体和一部分早期内涵体 溶于5%乙酸，水中生长激素抑制素（C76H104N18O19S2） 生长激素、胰岛素和胰高血糖素 抑制生长激素、溶解度为0.30 [84][85][86], 胰岛素和胰高血糖素的内源性肽 mg/ml。它是一个环状十四肽。同样抑制电压门控Ca通道。 它是一个合成奥曲肽胃肠胰肽激素和生长激素 的较长作用八肽，是生长激素抑制素的类似物。 它靶向于GHRH（生长激素释放激素）受SXN101742，一种定向分泌抑制剂（TSI） 生长激素 体并使参与GH（生长激素）胞吐过程的SNARE蛋白耗尽。 酸性成纤维细胞生长因酸性成纤维细胞生长因子抗体/Beta血管内皮细胞生长因子抗体。产自于[91][92][93][94], Sigma-aldrich, TSI是来自于肉毒毒素（BoNTs）的重组蛋白。 [89][90], Ltd. Syntaxin 溶于水 2+mg/ml）。抑制志贺毒素运送到内质网。作为胞内运输的一种化学探针。 [81][82][83], Sigma-Aldrich, Santa Cruz Biotechnology Tocris Bioscience, Sigma-Aldrich, EMD4Biosciences [87][88], Sigma-Aldrich, Bachem, Bioscience Tocris （C49H66N10O10S2） 抗FGF1抗体 子（aFGF） 兔子或小鼠。与人反应。其应用包括WB、ELISA、IHC-P及中和。用于各种应用的方法及浓度请参考生产商的操作流程 Abcam, Origene, Thermo Scientific. 表6.常用的分泌抑制剂
激活剂 靶点 机制 作用特点及效果 溶于50%甘参考文献、来源及供应商 与蛛毒素受体结合。利用Caα-蛛毒素 诱导胞吐 2+油。引起神经递质的释放。导致Ca非依赖性的胰岛素胞吐。刺激皮质星形胶质细胞培养物中Ca2+2+[95][96][97], Alomone Labs, EMD4Biosciences, Enzo Life Sciences 依赖性和非依赖性的作用机制。 非依赖性的GABA和谷氨酸释放。 溶于DMSO通过增加胞浆中Ca那格列奈（C19H27NO3） 胰岛素 2+（是>5 mg/ml）。它Kir6.2/SUR1通道的抑制剂。刺激ATP敏感性钾通道依赖性和非依赖性胰岛素分泌。降血糖药。 溶于水或5%乙酸。刺激血[98][99][100][101], Sigma-Aldrich, Tocris Bioscience, TCI America 浓度来引起胰腺β-细胞中的胰岛素分泌。 导致肾血管紧张素II（C50H71N13O12） 醛固酮 上腺中的醛固酮释放 管生成并增加微血管密度。有很强的血管收缩效果。在血管平滑肌细胞中[102][103][104], Sigma-Aldrich, Calbiochem/ EMD4Biosciences. 活化p60c-src和ERK1/2、JNK及p38丝裂原活化蛋白激酶。 通过直接作用于胰腺β甲苯磺丁脲（磺脲类）（C12H18N2O3S） 胰岛素 中细胞的溶于DMSO或100%乙醇。被CYP2C9（甲苯磺丁脲羟化酶）所代谢 [105][106][107][108], Santa Cruz Biotechnology, Sigma-Aldrich, Abcam. ATP敏感性钾通道引起胰岛素释放 关闭胰腺β细胞质膜上的在DMSO中溶解度达100 mM，在乙醇中溶解度达100 mM。体内具有降血糖效果。 溶于水（100 mg/ml）、甲醇（50 [113][114], Cruz Biotechnology, Sigma-Aldrich, TCI America Santa mg/ml）和乙醇。激活肝细胞中的蛋白激酶C（PKC）。在较高生理剂量下抑制载脂蛋白B100分泌。 溶于5%的乙[109][110][111][112], Sigma-Aldrich, Tocris Bioscience 瑞格列奈（C27H36N2O4） 胰岛素 ATP敏感性钾（KATP）通道 增加肝油酸钠载脂蛋白B100脏中的载脂蛋分泌 （CH3(CH2)7CH=CH(CH2)7COONa） （Apo-B） 白B100刺激富分泌素（C130H220N44O40） 胰液 含碳酸盐的胰液分泌 酸或水。它是一种强碱性胃肠肽类激素。放松平滑肌。引起胰管[115][116][117], Sigma-Aldrich, EMD4Biosciences 线中剂量依赖性的cAMP积累。 表7.常用的分泌激活剂。
内吞
细胞通过内陷产生的囊泡从膜上脱落来吸收大分子和溶质的过程被称为“内吞”。内吞可大致分为两类：1）吞噬和2）胞饮。吞噬是特定细胞摄取大颗粒。胞饮是所有细胞中都发生的摄入液体和溶质过程。当泛指细胞内化时，“吞噬”和“胞饮”多数被用作同义词。主要有三种内吞途径：1）网格蛋白介导的内吞作用，2）胞膜窖介导的内吞作用和3）巨胞饮。在这三种内吞途径中，内化步骤始于质膜内陷并将该膜转变为称作内涵体的封闭囊泡。每个途径都有控制内化的一套分子。
抑制剂 靶点 机制 引起网格蛋白网络在内涵体膜上的组装并阻止细胞表面上的被膜小窝组装。 作用特点及效果 溶于水和甲醇。抑制钙调蛋白依赖性的环核苷酸磷酸二酯酶和一氧化氮合成酶激活。对白血病细胞具有细胞毒性和抗增殖活性。 溶于DMSO。可渗胞膜窖介金雀异黄素（C15H10O5） 导的内吞作用 可逆性抑制酪氨酸激酶 透细胞。抑制表皮生长因子受体激酶。抗血管生成剂。抑制肿瘤细胞增殖。抑制肿瘤细胞分化。体外抑制拓扑异构酶II活性。 水中溶解度达50 胞膜窖介β-环糊精（C42H70O35） 导的内吞作用 清除胆固醇 mg/ml。由相同的环状α1,4-糖苷键连接的D-葡萄吡喃糖单元形成的七元环。形成包合物。常用的络合剂。 抑制Na/H盐酸阿米洛利巨胞饮 （C6H8ClN7O.HCl.H2O） ++参考文献、来源及供应商 网格蛋白氯丙嗪介导的内吞作用 （C17H19ClN2S · HCl） [118][119], Santa Cruz Biotechnology, Sigma-Aldrich, EMD4Biosciences [120][121][119][122], Sigma-Aldrich, EMD4Biosciences [123][124], Sigma-Aldrich, Scientific, EMD4Biosciences Fisher S水中溶解度达50 [125][126][127], mg/ml。T-型钙通道阻滞剂。抑制尿激酶纤溶酶原激活物Sigma-Aldrich, Bioscience, EMD4Bioscience, Tocris 交换。降低膜下pH值。阻止Rac1和